威灵仙的功效是祛风除湿、通络止痛。临床主要有治风湿痹痛、肢体麻木、筋脉拘挛、屈伸不利、脚气肿痛，并治痰饮积聚等病症的作用。
1.中医方面：威灵仙作为临床常用药物，功用为祛风除湿、通络止痛、温中散寒、解毒抗癌、泻下通便、利胆排石、利湿退黄、涤痰化饮、止咳平喘、破血逐瘀、利水消肿、行气降逆。威灵仙味辛、咸，性温，有小毒，归膀胱经，主要用于治疗痛风、风湿顽痹、腰膝冷痛、脚气、癥瘕积聚、破伤风及诸骨哽咽等。
2.现代医学：研究中威灵仙在抗氧化、降血压、降血糖、免疫抑制、利胆、镇痛抗炎、抗肿瘤、利尿、松弛平滑肌等多方面表现出药理作用，其中含有皂苷类化合物、苷类、糖类、黄酮类、香豆素类和木脂素类化学成分，具有抗纤维化、抗菌、抑菌、抗肿瘤、抗氧化、镇痛抗炎、免疫抑制、利胆、降低尿酸的作用。
3.不良反应：主要体现在原白头翁素和白头翁素的刺激性上，接触过久会使皮肤发泡、黏膜充血。白头翁素是威灵仙的毒性成分，过量服用威灵仙或大剂量长时间外敷均可引起中毒。外用过量可引起皮肤发泡溃烂和过敏性皮炎，内服过量则引起口腔灼热、肿痛，腹痛或剧烈的腹泻，呼吸困难，瞳孔散大，严重者死亡。